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手性一詞來源于希臘語“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物質是指具有一定構型或構象的物質與其鏡像物質不能互相重合,就象左手和右手互為不能重合的實物和鏡象關系類似。手性是宇宙間的普遍特征,體現在生命的產生和演變過程中。首先組成地球生命體的基本結構單元,氨基酸幾乎都是左旋氨基酸,而沒有右旋氨基酸。也就是說,生命基本的東西也有左右之分。為什么自然界選擇左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作為生命的基本結構單元一直是個迷。而更加復雜的蛋白質和DNA的螺旋構象都是右旋的。海螺的螺紋和纏繞植物也都是右旋的。因此生物體內存在著手性的環(huán)境,使得生物體可以識別常規(guī)化學和物理性能完全一樣的手性異構體分子。作用于生物體內的手性藥l物及農l藥,其藥l效作用多與它們和體內靶分子間的手性匹配和手性相關。因此,手性藥l物的不同對映異構體,在生理過程中會顯示出不同的藥l效。甚至會出現一種對映異構體對治l療有效,而另一種對映異構體表現為有害性質這種現象。
在手性藥l物未被人們認識以前,二十世紀六十年代的“反應停(Thalidomide)悲劇”就是一個突出的例子。當時歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒有經過拆分的消旋體藥l物(由一對等量對映異構體分子組成)對作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥,很多孕婦服用后,生出了無頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時間,導致世界范圍內誕生了1.2萬多名畸形的“海豹嬰兒”。這就是被稱為“反應?!钡膽K劇。后來經過德國波恩大學研究人員發(fā)現,反應停的R-構型的單一對映體有鎮(zhèn)靜作用,而S-構型對胚胎有嚴重的致畸作用。慘痛的教訓使人們認識到,手性藥l物必須對它的兩個異構體進行分別考察,都要經過嚴格的生物活性和毒性試驗,以避免其中所含的另一種手性分子對人體的危害,慎重對待一些藥l物的另一對映異構體。所以手性拆分技術越來越多用于手性藥l物開發(fā)和生產。
蘇州納微科技股份有限公司專門從事納微球材料的研發(fā)、生產和銷售,擁有微球精準制備自主核心專利技術,致力于成為全球的納微米球產品與應用的品牌。
手性化合物的拆分是手性技術的一個重要方面。在由非手性物質合成手性物質時,往往得到由一對等量對映異構體組成的消旋體。手性色譜分離純化是獲得單一對映體常用的方法,其自身具有分離效果好、速度快、靈敏度好、操作方便等優(yōu)點。已成為手性化合物分離分析和制備的重要手段之一,也是不對稱合成方法得到單一對映體的輔助方法之一。
手性色譜填料國產化創(chuàng)新之路手性色譜填料主要是通過在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性識別位點的生物材料如纖維素,直鏈淀粉。如要做手性色譜填料,首先要解決的就是合成超大孔硅膠基球作為手性色譜填料的固定相載體。在納微科技做出超大孔硅膠基球之前,全世界上只能從日本公司才能買到這種超大孔的硅膠基球,價格昂貴,每公斤高達10萬元人l民幣。雖然中國擁有全世界比較多的色譜科研究員,發(fā)表色譜領域文章數量也于2011年就超過美國穩(wěn)居世界首位,但遺憾的是中國色譜填料尤其是球形硅膠色譜填料一直未能實現產業(yè)化。主要原因就是色譜填料制備技術壁壘高,產業(yè)化周期長,投資大,世界上可以大規(guī)模生產球形硅膠色譜填料的也就只有四家公司,日本就占了三家??梢娙毡緦ιV填料技術掌控能力的強大。絕大多數商業(yè)化的硅膠色譜填料的孔徑一般都在10-30納米,而用于手性硅膠色譜填料的孔徑要求達到100納米,手性色譜用的大孔硅膠比小孔硅膠制備技術難度更大。為了實現球形硅膠色譜填料產業(yè)化,納微投資近5000萬元人l民幣,堅持了十多年跨領域技術研發(fā),突破了單分散球形硅膠色譜填料精準制造的世界難題,納微也因此成為全球首個具備大規(guī)模生產單分散球形硅膠色譜填料的公司。納微不僅填補中國在球形硅膠色譜的空白,而且為世界硅膠色譜填料精準制備技術的進步做出貢獻。在此基礎上,納微又研發(fā)出超大孔硅膠色譜填料以滿足手性色譜填料的要求。電子掃描電鏡圖對比圖及孔徑分布對比圖可以明顯看出納微大孔硅膠無論是粒徑的精l確性,粒徑均勻性,孔徑均勻性,還是球的完整性及機械強度都超過日本產品。